托吡酯用法用量

（1）单药治疗：成人的起始剂量为25mg，服用1周，每周或每2周增加1次，一次增量25～50mg，p.o.，b.i.d.，推荐日总剂量为100mg，最高为500mg。部分难治性癫痫患者可耐受1000mg。

（2）辅助治疗：起始剂量为每晚50mg，逐渐调整至有效剂量。推荐日总剂量为400mg，分2次服用。

托吡酯治疗窗

使用血药浓度分析仪监测给药后2～4小时的血药峰浓度，有效浓度参考范围为5～20mg/L。使用血药浓度分析仪监测给药后10～14小时的血药浓度，有效浓度参考范围为2～10mg/L。

托吡酯药动学特征

1.吸收  口服吸收较好，生物利用度为75%～80%，tmax为2～4小时。

2.分布  分布容积与剂量呈负相关，单次给药剂量在100～1200mg范围内，其平均表观分布容积为0.80～0.55L/kg。分布容积女性约为男性的50%，这与女性患者的体脂含量百分比较高有关。托吡酯在红细胞上的结合位点容量较低，血药浓度在4μg/ml以上时即可使其饱和。血浆蛋白结合率为13%～17%。

3.代谢  口服剂量的约20%在体内代谢。与肝药酶诱导剂合用，约50%被代谢。

4.排泄  主要经肾脏排泄(至少为剂量的81%，缓释制剂约为剂量的70%)。口服后，人体的血浆清除率为20～30ml/min，t1/2为19~23小时。血液透析可有效清除血浆中的托吡酯。

伴有中至重度肝损伤的患者其托吡酯的血浆清除率下降。同剂量(mg/kg)的托吡酯其血浆浓度儿童要低于成人。

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